科学家创造了新的合成抗生素,能有效对抗耐药细菌

这种新的合成抗生素在实验室中对耐多药细菌菌株有效,但还需要时间和进一步的测试来确定它是否对人体有效。

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美国研究人员发明了一种新的抗生素,他们说这种抗生素可以克服多种形式的抗菌素耐药性。

这种合成抗生素被称为克雷霉素,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌等多重耐药菌株有效。

其中两种细菌被列入世界卫生组织(WHO)“迫切需要”新抗生素的优先病原体清单。

当细菌、病毒或其他微生物不再对药物产生反应时,抗菌素耐药性是一个最大的公共卫生威胁,每年在欧盟造成3.5万多人死亡。

哈佛大学的研究人员说,由于抗生素滥用和缺乏开发这些药物的动力,发现有效抗生素的速度与抗生素在全球的传播速度不匹配。

领导这项研究的哈佛大学化学教授安德鲁·迈尔斯(Andrew Myers)在一份声明中说:“虽然我们还不知道cresomycin和类似的药物对人类是否安全有效,但我们的研究结果显示,与临床批准的抗生素相比,我们对一长列致病菌株的抑制活性有了显著提高,这些菌株每年导致100多万人死亡。”

这种新分子是该团队开发的几种分子之一,其灵感来自一类名为lincosamides的抗生素。这些药物包括常用的克林霉素,一种用于治疗严重细菌感染的抗生素。

虽然克林霉素是半合成的,但迈尔斯团队创造的新分子是完全合成的。

“大多数抗生素要么是天然产物,要么是天然产物的半合成(化学修饰)版本。然而,很难知道如何最好地化学改变抗生素,使其更好地发挥作用,”安德鲁·爱德华兹说,他是伦敦帝国理工学院分子微生物学高级讲师,没有参与这项研究。

“因此,这项工作很有趣也很重要,因为它在最基本的原子水平上研究了现有抗生素是如何阻止细菌生长的。然后,研究人员利用这些信息制造出一种新的抗生素,这种抗生素不仅工作效率很高,而且还能克服耐药性。”

新的抗生素克雷霉素以细菌核糖体为目标,并具有改进的与它结合的能力。

虽然在某些情况下,细菌可以通过产生破坏药物附着能力的酶来对以核糖体为目标的抗生素产生耐药性,但这种抗生素与它的目标非常相似,更有效。

爱德华兹说,这项研究证明了“了解抗生素如何在最基本的层面上起作用,以便开发出克服耐药性的更好的抗生素”的重要性。

研究人员使用了迈尔斯实验室2016年的一项研究中概述的一种方法,该方法包括使用不同组合的化学构建块,并在细菌上进行测试,这可以加快抗生素的发现。

然而,爱德华兹警告说,“将有趣的发现从实验室转移到临床是一个漫长而非常具有挑战性的过程”。

他补充说:“虽然这项工作显示了来自动物研究的有希望的数据,但这里开发的抗生素是否适用于人类还有待观察。”

在新抗生素的发现阶段之后,在实验室进行的排除毒性的研究可能会持续数年。

到目前为止,研究人员已经证实,这种化合物不会抑制人类细胞生长的任何细胞功能的关键酶。

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“发现新的抗菌剂对于领先细菌一步至关重要,因为这些病原体不断进化,甚至可以逃避我们的'最后手段'抗生素,”该研究的合著者、哈佛大学研究生本·特雷斯科告诉欧洲新闻健康频道。

“随着抗生素的广泛使用,抗菌素耐药性继续上升。此外,由于经济考虑,大型制药公司在很大程度上放弃了这一研究领域;这为像我们这样的学术实验室提供了一个真正产生影响的机会。”

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