来自南加州大学、默克公司、斯科尔泰克、MIPT、加州大学洛杉矶分校和舍布鲁克大学的研究人员已经确定了人类白三烯B4受体1的结构，该受体与炎症、感染性、过敏性和致瘤性疾病有关。该研究发表在《自然通讯》杂志上，对该结构的分析揭示了受体如何识别其结合伙伴并与之相互作用。这为设计更好的药物开辟了道路，这些药物可以针对这种受体来治疗2型糖尿病和其他疾病。
人类白三烯B4受体1，或hBLT1，调节炎症相关过程-;比如募集T细胞;以及平滑肌细胞的增殖和迁移。这种受体与疾病有关，包括哮喘、流感、关节炎、动脉粥样硬化、糖尿病和癌症。
自1997年hBLT1被发现以来，人们曾多次尝试开发hBLT1配体作为药物使用，但这些配体副作用多，疗效低，人体需要较长时间才能消除。一种可能的解释是，hBLT1配体所使用的不是特定于受体的，而是参与了其他不必要的相互作用。更多地了解受体的结构以及它如何与配体结合，可以让药理学家设计出更好、更有选择性的药物。
俄美联合研究小组最近进行了一项研究。美国和加拿大的合作揭示了hBLT1的组成和功能。南加州大学化学教授、MIPT gpcr结构生物学实验室负责人Vadim Cherezov评论说:“我们已经确定了hBLT1受体与默克公司开发的选择性拮抗剂MK-D-046复合物的2.9埃分辨率晶体结构。这种结构应该有助于合理设计更好的治疗2型糖尿病和其他炎症的药物。”
结构测定由定点诱变和对接研究补充-;分别给出了实验方法和计算方法。
对hBLT1结构的分析揭示了受体如何识别和结合配体，提示可能的配体通路埋在受体膜中。更具体地说，这些发现暗示了受体与内源性激动剂结合的可能方式。也就是说，身体自然产生的化合物与受体结合并激活它。
通过提高我们对hBLT1结构和功能的理解，该研究为基于结构的药物设计开辟了可能性。
